Universidade de brasília


Fármacos estruturalmente específicos



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Fármacos estruturalmente específicos

 

 



Os  fármacos  estruturalmente  espe-

cíficos exercem seu efeito biológico pela 

interação seletiva com uma deter-

 

 



minada  biomacromo-lécula 

alvo,  que  apre-senta  na 

maior  parte  dos  casos 

proprieda-des  de  enzima, 

proteína 

sinalizadora 

(receptor),  canal  iônico  ou 

ácido  nucléico.  O  reconhe-

cimento 

do 


fármaco 

(micromolécula) 

pela 

biomacromolécula de-



 

 

pende do arranjo espacial 



dos grupa-mentos funcionais e das 

propriedades

 

 

 



de  superfície  da  micromolécula,  que 

devem ser complementares ao sítio de 

ligação  localizado  na  macromolécula, 

o sítio receptor. A complementaridade

 

 

necessária para a interação da micro- 



33

 

molécula com a biomacromolécula 



receptora pode ser ilustrada simpli-

ficadamente pelo modelo chave-fechadura 

(Figura 3). Neste modelo podemos 

comparar a biomacromo-lécula com a 

fechadura, o sítio recep-

 

 



tor  com  o  “buraco  da 

fechadura”  e  as  dife-

rentes 

chaves 


com 

ligantes 

do 

sítio 


re-

ceptor,  isto  é,  regiões  da 

micromolécula  que  vão 

interagir 

diretamente 

com a m a c r o m o l é c 

u  l  a  .  Neste  caso  espe-

cífico “abrir a porta”

 

 

ou “não abrir a porta” 



representariam as respostas 

biológicas desta inte-

 

 

Em  alguns  casos,  a  alteração  das 



propriedades  físico-químicas  decorren-

tes  de  modificações  estruturais  de  um 

fármaco pode alterar seu mecanismo de 

interação  com  a  biofase.  Um  clássico 

exemplo  encontra-se  na  classe  dos 

anticonvulsivantes.  O  pen-tobarbital  (3) 

é  estruturalmente  especí-fico  e  tem 

ação sobre o receptor GABA

 

 

 



 

 

 



 

 

 



Figura 1: Correlação entre as propriedades fisico-químicas e a atividade biológica dos 

fármacos estruturalmente inespecíficos (1) e (2).

 

 

Cadernos Temáticos de Química Nova na Escola



 




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