Universidade de brasília


Fármacos estruturalmente inespecíficos



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Fármacos estruturalmente inespecíficos

 

 



O

s fármacos ditos estrutu-ralmente 

inespecíficos são aqueles que 

dependem única e exclusivamente de 

suas proprie-

 

 



dades  físico-químicas,  (coeficiente  de 

partição,  pKa)  para  promoverem  o  efei-

to  biológico.  Os  anestésicos  gerais  são 

um  exemplo  clássico  de  substâncias 

que  pertencem  a  esta  classe  de  fár-

macos, uma vez que seu mecanismo de 

ação  envolve  a  depressão  inespe-cífica 

de 


biomembranas 

lipo-protéicas, 

elevando  o  limiar  de  excitabilidade 

celular  ou  a  interação  inespecífica  com 

sítios  hidrofóbicos  de  proteínas  do  sis-

tema  nervoso  central,  provocando  per-

da  da  consciência.  Neste  caso  especí-

fico, em que a complexação do fárma-co 

com  macromoléculas  da  biofase  dá-se 

predominantemente 

através 

de 


interações de Van der Walls, a potência 

do  fármaco  está  diretamente  relacio-

nada com a sua lipossolubilidade, como 

está  exemplificado  comparati-vamente 

na Figura 1, mostrando que o halotano é 

mais  potente  que  isofu-rano  (Foye  e 

Williams, 1995).

 

 



 

ionóforo. A simples substituição de um 

átomo  de  oxigênio  por  um  átomo  de 

enxofre  produz  o  tiopental  (4),  cuja 

lipossolubilidade  é  maior  e  tem  ação 

anestésica  inespecífica  (Figura  2) 

(Foye et al., 1995, Gringauz, 1997).

 

 






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