O desejo de ingerir medicamentos e a principal característica que distingue o homem dos animais



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Atua sobre proteínas-alvo:

➔ Enzimas;

➔ Transportadores;

➔ Canais de ions;

➔ Receptores.



Especificidade:  Recíproca  entre  substâncias  e 

ligantes.  (subst se liga somente em determinados alvos 

e os alvos só reconhecem determinada substância)

Nenhum fármaco é totalmente específico: o aumento da 

dose faz com que ele atue. 



A  tendência  de  um  fármaco  se  ligar  a  um  receptor  é 

determinada  pela  sua  afinidade,  enquanto  a  tendência, 

uma  vez  ligada.  De  ativar  o  receptor  é  indicada  pela  sua 

eficácia


Interação Fármaco – Receptor


Droga A 

agonista


Droga B 

antagonista



+

R

R

A

R

A

R

A

R

Resposta

Nenhums Resposta

Ocupação 

regulada pela 

afinidade

Ativação 

regulada pela 

eficácia

+



  

Agonistas:  causam  alterações  na  função  celular, 

produzindo vários tipos de efeitos.



Antagonistas:  Substância  que  se  liga  ao  receptor  sem 

causar  ativação  impedindo  consequentemente  a  ligação 

do agonista.



Antagonismo químico:  duas substâncias se combinam em 

solução, perdendo-se o efeito do fármaco ativo.



Ex:  Uso  de  agentes  quelantes  (dimercaprol)que  se  ligam  a 

metais pesados reduzindo sua toxicidade



Antagonismos


O Antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco 

ativo em seu local de ação. Podendo ser:

Através  do  aumento  da  velocidade  de  degradação  do 

fármaco ativo.



Ex: Warfarin + Fenobarbital = - efeito do warfarin;

Redução da velocidade de absorção da substância ativa ;

Aumento na taxa de excreção renal



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