O desejo de ingerir medicamentos e a principal característica que distingue o homem dos animais



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Biotransformação


Locais de Biotransformação

de fármacos


➔ Frequentemente,  elas  ocorrem  em  sequência,  mas,  não 

invariavelmente,  e,  consistem  em  reações  enzimáticas  que 

normalmente 

acontecem 

no 

fígado. 


retículo 

endoplasmático  da  célula  hepática  é  degradado  em 

fragmentos muito pequenos.

➔ A  biotransformação  realizada  pelo  fígado  é  menos 

importante  para  as  drogas  polares  (ionizadas),  tendo  em 

vista  que  estas  atravessam  mais  lentamente  a  membrana 

plasmática do hepatócito do que as não polares.




➔ Assim,  as  drogas  polares  são  excretadas  em  maior 

proporção  pela  urina,  de  forma  inalterada.  Enquanto  os 

fármacos lipossolúveis (ou lipofílicos ou não polares) não 

são  excretados  de  modo  eficiente  pelo  rim,  pois,  a 

maioria  é  reabsorvida  pelo  túbulo  distal  voltando  à 

circulação sistêmica




➔ As  reações  de  fase  I  consistem  principalmente  em 

oxidação,  redução  ou  hidrólise,  e,  os  produtos,  com 

freqüência,  são  mais  reativos  quimicamente,  entretanto, 

essas  reações  químicas  podem  resultar  na  inativação  de 

um fármaco. 

➔ Após as reações da Fase I, alguns medicamentos também 

podem  se  tornar  mais  tóxicos  ou  carcinogênicos  do  que  a 

droga  original.  Muitas  enzimas  hepáticas  participam  da 

biotransformação das drogas da fase I, incluindo o sistema 

citocromo  P-450  que  importância  fundamental.  Se  o 

metabólito  (produto  resultante  do  metabolismo)  não  for 

facilmente  excretado  ocorre  a  reação  da  II  fase 

subseqüente.



➔ O  sistema  citocromo  P-450  contém  um  grupo  de 

isoenzimas  contendo  ferro  que  ativa  o  oxigênio  molecular 

em uma forma capaz de interagir com substratos orgânicos, 

e, assim, catalisa uma quantidade diversificada de reações 

oxidativas envolvidas na biotransformação do medicamento 

que sofre redução e oxidação durante o seu ciclo catalítico.

➔ A maioria das interações medicamentosas que ocorrem na 

biotransformação  está  relacionadas  com  a  estimulação 

(indução)  ou  inibição  do  sistema  citocromo  P-450 

microssomial hepático.




➔ Por 



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